Farmakologisk effekt
Blodfettsänkande härrör syntetiskt från en jäsning av Aspergillus terreus.
köpa zocor online
I kroppen av simvastatin (den aktiva substansen i läkemedlet Zocord), en inaktiv lakton, hydrolyseras att bilda motsvarande derivat gidroksikislotnogo. Det sistnämnda är det huvudsakliga metaboliterna har en hämmande inverkan på 3-hydroxi-3-metilglyutaril-coenzym A (HMG-KOA) – reduktas, ett enzym som den ursprungliga satsen och begränsa biosyntesen av kolesterol (CH), katalyserar. Som ett resultat, vilket har visats i kliniska studier, minskar Zocor kolesterolet i blodplasma, low density lipoprotein (LDL) och lipoproteiner med låg täthet (VLDL). Zocor är en minskning av triglycerider, måttlig ökning av high-density lipoprotein (HDL) och minska LDL / HDL och total XC / HDL.
Den aktiva metaboliten av simvastatin är en specifik hämmare av HMG-KOA-reduktas, ett enzym som katalyserar reaktionen av mevalonat från HMG-Koa. Eftersom omvandlingen av HMG-Koa till mevalonat är ett tidigt stadium i biosyntesen av kolesterol, är det troligt att användningen av Zocord inte leder till en ansamling i kroppen av potentiellt giftiga steroler. Dessutom HMG-KOA lätt att acetyl-Co-A, som är involverat i många biosyntetiska processer i kroppens ämnesomsättning.
Vi undersökte den terapeutiska effekten av Zocord i primär hyperkolesterolemi, då var utnämningen av otillräcklig näring. Zocord är mycket effektivt för att minska totalkolesterol och LDL i heterozygot familjär hyperkolesterolemi och utanför familjen, och i blandade hyperlipidemi, när högt kolesterol är en riskfaktor. inom 4-6 veckor efter påbörjad behandling – effekt var uppenbart i två veckor nådde maximal terapeutisk effekt. Effekten kvarstod under behandlingen. Vid slutet av behandlingen med Zocor kolesterol tillbaka till dess utgångsvärden före behandling.
Studien av effekten av simvastatin på överlevnad (4S) effekten av behandling med Zocord på total mortalitet (genomsnitt 5,4 år av patientdelaktighet) beräknades till 4.444 patienter med kranskärlssjukdom vid studiestart totalkolesterol 212-309 mg / dl (5,5 till 8,0 mmol / l). minskats på detta multicenter, randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad Zocor risk för total mortalitet med 30% och död i kranskärlssjukdom – 42%, hjärtinfarkt, bekräftade på sjukhuset – till 37%. Dessutom minskade Zocord från 37% risk för en operation för att återställa koronarblodflödet.
Under 5,5 år genomfördes i Förenade kungariket att lämna en multi-center, placebo-kontrollerad studie (Heart Protection Study / HPS /). I studien ingick 20 536 patienter med kranskärlssjukdom eller ökad risk för utveckling och nivån av totalkolesterol på 3,5 mmol / l och uppåt. Studien fann att användningen av Zocord, risken för hjärtinfarkt, stroke minskas och reducerade revaskularisering vid 03:01 (efter införandet av bristande efterlevnad), samtidigt som en säker användning av läkemedlet. Studien fann också att effektiviteten i Zocord oberoende av baseline kolesterol, ålder och kön för patienter och samtidig övergång av annan terapi var.
Farmakokinetik
Aspiration
Efter oral administrering av simvastatin från mag-tarmkanalen absorberas och kommer in i blodbanan.
Distribution
Plasmaproteinbindningen är 95%.
I experimentella studier på djur har visat att ackumuleras vid tar simvastatin med hög selektivitet i levern, där koncentrationen ligger betydligt högre än i andra vävnader.
Metabolism
Simvastatin genomgår effekten av den “första pass” genom levern.
Koncentrationen av de aktiva metaboliterna av simvastatin hos personer i den systemiska cirkulationen är mindre än 5% av en oral dos.
Avel
Simvastatin utsöndras i gallan.
Anvisningar för användning av drogen Zocord ®
Kranskärlssjukdom läkemedel för patienter:
-För att minska den totala dödligheten;
-För att minska risken för hjärt dödlighet och förebyggande av hjärtinfarkt;
-För att minska risken för stroke och TIA;
-För att minska risken för genomgår kirurgiska ingrepp i koronarblodflödet (koronar bypass-kirurgi och perkutan transluminal koronar angioplastik) för att återställa,
-Att utvecklingen av ateroskleros.
Hyperkolesterolemi:
-Den sänkning av förhöjt totalkolesterol och totalkolesterol / LDL-kolesterol hos patienter med primär hyperkolesterolemi, då användningen av diet och andra icke-farmakologiska åtgärder ledde inte tillräckligt effektiva. Zocord ökar nivåerna av HDL-kolesterol och lägre LDL / HDL och total XC / HDL;
Kolesterolsänkande förhöjd hos patienter med kombinerad hyperkolesterolemi och hypertriglyceridemi där hyperkolesterolemi är en riskfaktor.
Прослушать
На латинице